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RX9617


2023/05/18

RX9120


2023/05/18

RX9110


2023/05/18

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2023/05/18

对羟基苯甲酸药物合成中的应用

对羟基苯甲酸除了合成尼泊金酯作为防腐剂用于医药制剂中外,还可以作为多种医药产品的基础原料。a.非布索坦  非布索坦是新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床上用于治疗尿酸过高症(痛风),帝人公司于2004年年初在首先日本上市。非布索坦的合成:以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经过溴化、醚化得到关键中间体3-溴-4-(2-甲基丙氧基)苯甲酸甲酯,再与氰化亚铜反应引入氰基,然后合成噻唑环,后经水解得到非布索坦,或先合成噻唑环,然后引入氰基,水解后得到非布索坦。b.菲诺贝特  菲诺贝特为第二代苯氧芳酸类药物,可显著降低甘油三酯(TG)、适度降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇并能升高高密度脂蛋白胆固醇,有良好的调脂作用,因而在临床上得到了广泛应用,1998年由雅培公司在美国上市。菲诺贝特的合成:对羟基苯甲酸用氯化亚砜酰氯化,再与氯苯进行弗克反应,制得4-羟基-4'-氯二苯甲酮,然后再和2-溴-2-甲基异丙酯在碱存在下反应得菲诺贝特。c.甲磺酸加贝酯  甲磺酸加贝酯是一种非肽类蛋白酶的抑制剂,可抑制胰蛋白酶,激肽释放酶,纤维蛋白溶酶,凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理,用于急性轻型(水肿型)胰腺炎的治疗,也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。1978年由小野制药公司在日本上市。  甲磺酸加贝酯的合成:6-氨基己酸与S-甲基异硫脲硫酸盐反应,盐酸化得6-胍基己酸盐酸盐,与由对羟基苯甲酸乙酯经氯化亚砜缩合得到的4,4'-(亚硫酰二氧基)二苯甲酸二乙酯反应,得加贝酯盐酸盐,再和甲磺酸反应得甲磺酸加贝酯。d.硝碘酚腈  硝碘酚腈是一种兽药,是一种新型杀肝片吸虫药,能阻断虫体的氧化碳酸化作用,降低ATP浓度,减少细胞分裂所需能量而导致虫体死亡。  硝碘酚腈的合成:以对羟基苯甲酸为原料,和尿素、氨基磺酸和对甲酚均匀混合后,升温反应,过滤、洗涤、滤液减压蒸馏,得对羟基苯甲腈。对羟基苯甲腈在冰醋酸中与硝酸反应合成出3-硝基-4-羟基苯甲腈,再与碘及过氧化氢在酸性乙醇溶液中反应合成出硝碘酚腈。e.硝呋齐特  硝呋齐特是一种广谱抗菌药,防治大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌(包括里氏杆菌)、产气杆菌、变形杆菌、坏死杆菌及葡萄球菌等引起的肠道或泌尿系统疾病,可用于疗水产动物的细菌、弧菌及真菌引起的肠道及全身性疾病,防治鸡的球虫病,白细胞原虫引起的白冠病以及盲肠肝炎等病症。  硝呋齐特的合成:对羟基苯甲酸酯化生成对羟基苯甲酸甲酯,和肼反应生成对羟基苯甲酰肼,然后在5-硝基糠醛反应得硝呋齐特。


2019/04/28

阻燃纤维素纤维应用及工艺研究

阻燃纤维素纤维,用于服装则穿着舒适性较差,一般只能用于工装材料,阻燃纤维织物的生产和使用量相对较少。下游产品解析1.阻燃纤维织物(Flameretardantfabric)阻燃织物是指在接触火焰或炽热物体后,能防止本身被点燃或可减缓并终止燃烧的劳动防护织物,适用于在明火散发火花或熔融金属附近操作,或在有易燃、易爆物质、有着火危险的环境中作业。2.热防护纺织品(Thermalprotectivetextiles)通过对各种热源产生热量大小和过程的研究,认识热源的规律,采用耐热纺织材料,设计热防护服装,达到有效热防护的目的。过去,由于防护技术和防护水平较低,人们的研究限于单层织物的阻燃性能研究,未涉及织物在热防护条件下的性能研究。近年来,发达国家开始研究织物的热防护性能,将阻燃防护服装的热防护性能设计作为设计服装防护性能的重要指标。一般工业阻燃防护服、焊接防护服、消防灭火服装、消防隔热服、防电弧服装、防热金属飞溅防护服装等都对热防护性能进行了明确的要求。国内外新应用研究进展阻燃纤维素纤维主要从阻燃剂和纤维的加工工艺进行研究。1)加强阻燃剂的开发纤维素纤维用阻燃剂主要包括卤-锑系阻燃剂、烷基或芳基膦酸衍生物、聚膦酸酯、磷腈聚合物等,属有机化合物或含磷、卤的无机物,都存在一定的毒性或环境污染的问题,如卤系阻燃剂容易释放出溴化氢、氯化氢等腐蚀性气体,以及强毒性气体恶英等,磷系无机阻燃剂容易进入水域,造成海洋的赤潮等。因此不断研发纤维用阻燃剂的品种和种类,完善纤维用阻燃剂的阻燃效果,使之朝无毒或低毒、无卤、低烟、对环境冲击小而具有阻燃性能的方向健康发展。2)改善阻燃纤维的加工工艺目前对于天然纤维素的生产方法大多仍采用传统粘胶法生产工艺,该工艺生产流程长,能源消耗大,生产成本高,在生产中会释放出大量有毒气体CS2和H2S,同时,会产生大量废水、废液和废渣,给环境造成巨大的污染。因此,国内外研究者普遍关注环境友好的纤维素纤维绿色生产工艺,这些工艺方法有N—甲基吗啉-N-氧化物(NMMO)法、纤维素氨基甲酸酯(CC)法、蒸汽闪爆法及熔融增塑纺丝法等。其中,以NMMO为溶剂纺制纤维素纤维已经在国外实现了工业化生产。


2019/04/28